Анастрозол летрозол инструкция

09-Nov-2018 00:21

Поэтому системная экспозиция метаболитов летрозола незначительна. Летрозол быстро и широко распре, объем распределения в период равновесного состояния достаточно 0,47 л/кг. Метаболический клиренс до фармакологически неактивного составляет приблизительно 1,87 ± карбинолового метаболита является главным путем выведения летрозола (CLm = 2,1 л/ч), но он относительно медленный по сравнению со скоростью печеночного кровотока (приблизительно 90 л/ч).Было выявлено, что преобразование летрозола в его метаболит осуществляется под влиянием изоферментов цитохрома Р450 - 3А4 и 2А6.

Таким образом, рекомендованная доза 2,5 мг/сутки может являться граничной дозой, при которой непропорциональность становится очевидной, тогда как при 5 мг/сутки непропорциональность становится более выраженной.

Непропорциональность дозы, вероятно, является результатом насыщения процессов метаболического выведения.

Равновесные концентрации достигались через 1 -2 месяца при всех исследованных режимах дозирования (0,1-5,0 мг ежедневно). Пациенты пожилого возраста: Фармакокинетика летрозола не зависит от возраста.

Летрозол не показан для применения при гормон-негативном статусе заболевания.

После однократной пероральной дозы 30 мг наблюдалось небольшое дозонепропорциональное повышение значения AUC.

При ежедневных дозах 2,5 мг и 5 мг значения AUC повысились приблизительно в 3,8 и 12 раз вместо 2,5 и 5 раз, соответственно, в сравнении с дозой 1,0 мг/сутки.Пища в незначительной степени снижает скорость абсорбции (среднее значение времени достижения максимальной концентрации летрозола в крови tmax составляет 1 час при приеме препарата натощак и 2 часа - при приеме с пищей; среднее значение максимальной концентрации летрозола в крови Стах составляет 129 ± 20,3 нмоль/л при приеме натощак и 98,7 ± 18,6 нмоль/л - при приеме с пищей), однако степень всасывания летрозола (при оценке по площади под кривой "концентрация - время" (AUC) не меняется.Незначительные изменения скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно применять независимо от приема пищи. Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином - 55%).действующее вещество: летрозол; 1 таблетка содержит 2,5 мг летрозола; вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая; лактоза моногидрат; магния стеарат; крахмал кукурузный; натрия крахмалгликолят; гидроксипропилметилцеллюлоза; полиэтиленгликоль 8000; тальк; титана диоксид (Е 171); железа оксид желтый (Е 172).У здоровых женщин в постменопаузе однократная доза летр 0,5 мг и 2,5 мг, снижает уровень эстрона и эстрадиола в сыворотке крови (сравнительно с начальным уровнем) на 75-78% и на 78%, соответственно.У здоровых женщин в постменопаузе после однократного применения летрозола в дозах 0,1 мг, 0,5 мг и 2,5 мг изменений концентрации андрогенов (андростендиона и тестостерона) в плазме крови не выявлено.